Colesevelam được chỉ định là thuốc bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) ở bệnh nhân tăng lipid máu nguyên phát dưới dạng đơn trị liệu và cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc đái tháo đường týp 2,[1] bao gồm cả kết hợp với một statin. Việc sử dụng mở rộng colesevelam ở người lớn bị đái tháo đường týp 2 là một ví dụ về tái định vị thuốc.

Colesevelam là một trong những chất cô lập axit mật, cùng với niacin và statin, là ba loại chính của các chất làm giảm cholesterol. Các statin được coi là tác nhân đầu tiên. Điều này là do cơ thể lớn hơn của bằng chứng hỗ trợ khả năng ngăn ngừa bệnh tim mạch của statin, cũng như các tác dụng phụ nổi bật từ hai loại khác, bao gồm đầy hơi và táo bón (chất cô lập axit mật) và đỏ da (niacin). Những tác dụng phụ này thường dẫn đến sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân thấp.[2]

Colesevelam có thể được sử dụng thay cho cholestyramine trong tiêu chảy mạn tính có triệu chứng do kém hấp thu muối mật (tiêu chảy axit mật), có thể là một tình trạng chính, hoặc thứ phát sau bệnh Crohn hoặc hội chứng sau cắt túi mật.[3][4][5]